~(18)F~-标记的前列腺特异性膜抗原JK-PSMA-7的制备及初步PET/CT显像

合成一种新型~(18)F~-标记的前列腺特异性膜抗原~(18)F-JK-PSMA-7,并测定小鼠体内生物分布和PET/CT显像初步研究。~(18)F-JK-PSMA-7经亲核取代、酸水解、高效液相色谱分离、固相萃取等4步完成,并对其质量和体外稳定性测定,计算其脂水分配系数,通过动物实验评价其生物安全性和生物分布特性,同时对1例健康自愿者和3例前列腺癌患者行PET/CT显像。结果表明,~(18)F-JK-PSMA-7的合成时间为45 min,合成产率为(31.0±2.5)%(未衰减校正,n=3),放化纯度大于99%,其他质控结果满足临床要求。常温放置3个半衰期放化纯度仍大于95%,脂水分配系数logP=-3.56±0.13。生物分布实验显示其在体bioanalytical accuracy and precision内稳定性较好,在所测时间点肌肉和骨骼Entinostat NMR几乎无摄取,药物在膀胱内的摄取较高,证明其经尿路代谢。对1例健康自愿者和3例前列腺癌患者行PET/CT显像发现,1例健康志愿者主要在唾液腺、泪腺、下颌下腺、肝脏、脾脏和肠道、膀胱等器官有生理性高摄取,3例前列腺癌患者前列腺病灶和转移灶都有浓聚其中最大标准摄取值(SUVmax)为5获悉更多4.82。可见新型前列腺特异性膜抗原显像剂~(18)FJK-PSMA-7的合成产率高、放化纯度高、质量稳定,有望成为诊断前列腺癌的新药物。