目的 采用G蛋白偶联受体及酶活检测实验方法，探究痹祺胶囊对类风湿性关节炎关键靶点的调节作用，明确其作用机制。方法 选取与抑制滑膜炎症相关的靶点[环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)、一氧化氮合酶（nitric oxide synthase,NOS）、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、趋化因子受体4(C-C cPD0325901溶解度hemokine receptoneuro-immune interactionr type 4,CCR4)]，与抑制血管翳生成相关的靶点[血管内皮生长因子受体（vascular endothelial growth factor receptor 2,VEGFR2/KDR）]，与抑制基质降解相关的受体[基质金属蛋白酶-3(matrix metalTezacaftor小鼠loproteinase-3,MMP-3)]，以及与活血相关的靶点[凝血酶、磷酸二酯酶（cGMP-inhibited 3′,5′-cyclic phosphodiesterase,PDE3A）、肾上腺素受体α1(alpha-1A adrenergic receptor,ADRA1A)]为研究载体，通过胞内钙离子荧光和酶抑制剂检测技术评价痹祺胶囊中19个主要单体成分对受体的拮抗作用以及对酶的抑制活性。结果 19个化合物中，士的宁、党参炔苷、茯苓酸、丹参素、丹参酮ⅡA、丹酚酸B、迷迭香酸、人参皂苷Rb1、阿魏酸、藁本内酯、牛膝皂苷D可显著抑制COX-2活性；马钱子碱、士的宁、党参炔苷、白术内酯Ⅲ、茯苓酸、丹参素、丹参酮ⅡA、丹酚酸B、迷迭香酸、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、藁本内酯、蜕皮甾酮、甘草苷可显著抑制NOS活性；丹参素、迷迭香酸、丹酚酸B对NF-κB有较好拮抗作用；藁本内酯、牛膝皂苷Ⅳ、甘草次酸可拮抗CCR4；茯苓酸、牛膝皂苷Ⅳ、丹酚酸B、藁本内酯、甘草次酸能抑制VEGFR2/KDR；党参炔苷、丹参素、丹酚酸B、迷迭香酸、藁本内酯可抑制MMP-3活性；丹参素、丹参酮ⅡA、阿魏酸可抑制凝血酶活性，迷迭香酸、丹酚酸B、藁本内酯、甘草苷可抑制PDE3A活性；马钱子碱、士的宁、藁本内酯、牛膝皂苷Ⅳ、甘草次酸可拮抗ADRA1A。结论 痹祺胶囊可能通过干预COX-2、NOS、NF-κB、CCR4、VEGFR2/KDR、MMP-3、凝血酶、PDE3A及ADRA1A等关键靶点，发挥抗炎止痛、抑制血管翳形成及基质降解、活血作用，进而起到治疗类风湿性关节炎的药效作用。其药效物质基础可能为马钱子碱、士的宁、党参炔苷、白术内酯Ⅲ、茯苓酸、丹参素、迷迭香酸、阿魏酸、丹参酮ⅡA、丹酚酸B、三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1、藁本内酯、蜕皮甾酮、牛膝皂苷D、甘草次酸、甘草苷。