目的 初步探索健脾补肾解毒方联合小剂量阿帕替尼和替吉奥在转移性结直肠癌(mCRC)治疗中的疗效和安全性。方法 在不愿或无法接受西医常规治疗的mCRC患者中进行一项单臂、开放标签的临床研究。患者接受健脾补肾解Bioleaching mechanism毒方联合阿帕替尼和替吉奥治疗直至疾病进展或不良事件不能耐受，主要观察指标为无进展生存期，次要观察指标为疾病控制率、客观缓解率、总生存期及干预前后生活质量评分。结果 健脾补肾解毒方联合小剂量甲磺酸阿帕替尼片(每次250 mg,每日1次)、替吉奥胶囊(每次20 mg,每日2次)方案的中位无进展生存期和中位总生存期分别为4.80个月和12.73个月，疾病控制率为68.29%(28/41),客观缓解率为7.32%(3/41)。干预后患者生活质量评分较干预前无明显变化。常见不良事件为高血压、蛋白尿、血小板减少和出血，LGK-974供应商发生率分别为51.22%、41.46%、26.83%和19.51%。结论 健脾补肾解毒方联合小剂量阿帕替尼和替吉奥治疗mCRC患者，尤其是二线治疗失败未接受过贝伐珠单抗MLN8237分子量治疗的患者具有较好的疗效和安全性。