目的:探索花椒50%乙醇提取物对中枢神经系统的作用机制及物质基础，为其开发应用奠定坚实的基础。方法:利用具有致小鼠惊厥作用的模型药物戊四氮和异烟肼，联合工具药安定，找到花椒50%乙醇提取物与γ-氨基丁酸(GABA)系统的作用机制；在体外分别测定花椒50%提取物四个组分对乙酰胆碱酯酶(AchE)以及单胺氧化酶(MAO)活性的影响，选用其中活性较强的组分与具有拮抗M受体的哌仑西平、拮抗N受体的阿曲库铵合用，揭示其对胆碱能神经系统的作用机制。结果:花椒50%乙醇提取物可显著延长戊四氮和异烟肼小鼠的惊厥潜伏期。安定对花椒50%乙醇提取物具有增效作用。花Elexacaftor供应商椒50%乙醇提取物四个部分中毒性最大的两个部分对小鼠的半数致死量(LD_(50))分别为ZBMⅡ-1:609 mg/kg, ZBMⅡ-2:948 mg/kg。体外实验中四个部分对AchE的半数抑制浓度(IC_(50))分别为ZBMⅡ-1:1 575μg/mL,ZBMⅡ-2:1 450μg/mL,ZBMⅡ-3:2 503μg/mL,ZBMⅡ-4:511μg/mL;对MAO-A的IC_(50)值分别为ZBMⅡ-1:65μg/mL,ZBMⅡ-2:169μg/mL,ZBMⅡ-3:174μg/mL,ZBMⅡFunctional Aspects of Cell Biology-4:332μg/mL;对单selleckchem胺氧化酶B的IC_(50)值分别为ZBMⅡ-1:1 601μg/mL,ZBMⅡ-2:75 691μg/mL,ZBMⅡ-3:855μg/mL,ZBMⅡ-4:25 505μg/mL。花椒50%乙醇提取物的组分ZBMⅡ-1与哌仑西平对小鼠的胃部泌酸量有较好的对抗作用。结论:花椒50%乙醇提取物具有较强的药理活性，其兴奋胆碱能神经系统可能与其激动M受体和N受体有关；其激动γ-氨基丁酸系统可能与其能够抑制MAOs活性有关。