~(211)At及~(131)I标记尼妥珠单抗的荷瘤小鼠体内治疗研究

以靶向表皮生长因子受体(EGFR)的尼妥株单抗(nimotuzumab)为载体,开展~(211)At和~(131)I一步法标记流程的建立和对荷U87MG胶质瘤裸鼠的初步治疗研究。结果表明,标记率约95%,在磷酸缓冲液(PBS)和1desert microbiome0%胎牛血清(FBS)中能保持一定稳定性;瘤内注射24 h后,药物在肿瘤的放射性摄取率仍然能保持在(28.2±4.7)%ID·g~(-1);~(131)I/~(211)At-ATE-nimLGK-974otuzumab均可对U87MG实体瘤的生长产生明显的抑制作用,且呈剂量相关性;整个治疗过程中,药物对荷瘤鼠体重无明显影响并且有效地延长了生存时间;相较而言,20selleck合成μCi的~(211)At-ATE-nimotuzumab治疗组荷瘤小鼠中位生存时间长于200μCi ~(131)I-ATE-nimotuzumab治疗组荷瘤小鼠的中位生存期,分别为35 d和31.6 d。该工作进一步确定了α核素~(211)At在放射性靶向治疗研究中的潜力,为相关药物的临床前基础研究提供了重要参考。