目的 以替加氟和焦脱镁叶绿酸A为原料合成缀合物，并将其制备成胶束，实现光动力治疗和化疗的协同抗肿瘤作用。方法 以丁二酸酐连接替加氟衍生物与焦脱镁叶绿酸A,通过核磁共振氢谱、质谱进行结构表征；通过溶剂挥更多发法制备载药胶束，以载药量、形貌、粒径、ζ电位、体外抗肿瘤活性等对载药胶束进行制剂学评价。结果 替加氟-焦脱镁叶绿酸A复合物的结构得以确证；通过马尔文激光粒度仪和透射电镜验证所制备载药胶束粒径为143.9 nm,粒度均一；载药胶束可haematology (drugs and medicines)持续释药72 h以上selleckchem AZD1152-HQPA，且激光照射可加速药物释放；载药胶束经激光照射可增强体外抗肿瘤效果，IC_(50)值为14.81μg·mL~(-1),其细胞毒性相较于单独给药替加氟增加至1.43倍。结论 替加氟-焦脱镁叶绿酸A前药负载的胶束可实现替加氟的缓释作用，并可通过光动力治疗联合化疗有效提高替加氟体外抗肿瘤效果。