植物病虫害是导Starch biosynthesis致农作物减产和重大经济损失的直接因素之一,如何解决这一难题仍旧是一项艰巨的任务。随着传统农药的大量、长期使用,使得田间害虫对现有杀虫剂的抗药性日益增加,创制全新杀虫剂的研究工作方兴未艾。绿色、高效、对非靶标生物安全的新型杀虫剂是当今农药创制的主流方向,其中以天然产物为先导是发现新型杀虫剂的重要方式。双酰肼类结构对害虫的生长具有显著地抑制作用,并且该类化合物对哺乳动物和非靶标生物安全。因此以天然产物为先导,通过亚活性分子拼接原理,设计得到一类全新的双酰肼类衍生物,对新杀虫剂创制具有重要的研究意义。本论文的主要研究内容如下:一、本论文以含噻唑啉结构的天然产物Desferrithiocin为先导结构,根据生物电子等排理论和活性亚结构拼接原理,将双酰肼和噻唑啉两个活性单元拼接,设计、并合成了28个新型双酰肼类衍生物。所合成化合物均通过核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C NMR)、核磁共振氟谱(~(19)F NMR)、高分辨质谱(HR-MS)进行结构表征。二、以小菜蛾(Plutella xylostella)和朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)为测试对象。采用浸叶法对小菜蛾进行生物活性测试,采用玻片浸渍法对朱砂叶螨进行生物活性测试,初步生物活性表明:在48 h时长下,供试药物浓度为500 mg/L时,大部分化合物对小菜蛾和朱砂叶螨都表现出良好Cobimetinib浓度的抑制效果,其中化合物A_1、A_5和A_(13)对小菜蛾的致死率分别为100%,97.78%和93.33%。化合物A_5和A_(13)对朱砂叶螨的致死率分别为81.71%和100%。当浓度为100 mg/L时对小菜蛾杀虫活性较低,对朱砂叶螨良好,其中A_(19)和A_(21)的杀虫活性分别为63.53%和76.84%。对朱砂叶螨进行72 h,500 mg/L和100 mg/L的杀虫活性测试。生物活性测试表明:当供试药物浓度为500 mg/L时,化合物A_(13)、A_(19)有100%的杀螨活性,在100 mg/L浓度下,化合物A_5、A_(19)分别为91.67%,96.47%的杀螨活性;在25 mg/L浓度下化合物A_5和A_(19)对朱砂叶螨的致死率分别为65.75%,63.95%。三、在初筛实验基础上,我们对部分化合物LC_(50)的测定结果表明:A_2、A_5、A_8、A_(12)、A_(13)、A_(19)、A_(20)和A_(28)对朱砂叶螨的LC_(50)值分别为51.03、6.52、158.43、88.62、42.49、13.24、45.68、116.17 mg/L,其中部分化合物优于商品药螺螨酯(107.94 mg/L)。根据生物活性测试结果,初步分析了结构与活性间的关NSC 127716半抑制浓度系。综上所述,本论文中我们对新型的含噻唑啉结构的双酰肼类衍生物开展了一系列研究,并合成了一系列的双酰肼类化合物,发现了A_5和A_(19)两种较好杀螨活化合物,为后续的研究提供一定参考。